随着生物技术的发展和小分子靶向药物的不断开发,靶向治疗已经逐渐成为肿瘤治疗的重要手段。我国传统的中医药因其抗肿瘤效应、放化疗增敏以及减轻放化疗毒副方面独具疗效而越来越受科学研究的重视。研究显示，蛋白激酶在肿瘤形成和发生发展中起到了重要的作用。故本课题组围绕肿瘤相关蛋白激酶靶点模型构建，开展中药组分和化合物的高通量筛选，为人源性靶点通路分析系统的靶向筛选和功能机理研究提供关键技术及靶点库支撑。前期调研并确定了以MEK1、MEK2、MAPK13、MAPK14四种丝裂原活化蛋白激酶为例,开展靶点模型构建、中药组分和化合物的高通量筛选方法的研究。依托研究组搭建的大肠杆菌和昆虫细胞表达系统及纯化技术平台，开展了上述4种蛋白激酶的表达纯化及模型构建工作。现已成功完成2种蛋白激酶靶点模型及筛选方法的建立，并进行了10余种中药组分及其特征化合物的高通量筛选，发现了一种MAPK14的潜在配体化合物。同时建立了蛋白激酶模型构建和高通量筛选方法学，构建的靶点模型具备中药化合物和组分的高通量筛选能力，下一步将开展大量的中药组分及小分子化合物样本的筛选。本研究为中药组分的活性分析和化合物筛选提供物质基础和技术保障。（文/叶贤龙、刘龙英 图/刘龙英）