当前我国糖尿病人数居全球首位，患者人数还在不断增长，糖尿病疾病也会伴随着严重的并发症，如何有效的控制血糖并降低并发症的发生引起了医学界的关注，治疗糖尿病的新药研发的需求也越来越大。中医药在糖尿病及其并发症治疗方面具有十分独特的优势，同时其治疗作用也得到了人们的认可。基于中药在慢性病治疗上的特点，我们旨在研究降糖作用相关的中药材对糖尿病治疗的作用机理，筛选并发现具有药效靶点活性的中药组分，进行标准组分配伍探索，开发具有多靶点协同潜力的治疗糖尿病的组分中药。通过前期调研确定了降糖作用通路相关的2种蛋白酶靶点（α-糖苷酶和二肽基肽酶Ⅳ），并构建了该2种靶点蛋白酶模型和高通量筛选方法，经可行性评价（包含Z因子、CV、信号背景比等参数）分析，结果显示，建立的模型和筛选方法重复性和稳定性较好，均符合高通量筛选模型的可行性标准。选取纯化制备的48种具有降糖作用相关的中药组分及化合物，在α-糖苷酶（GAA）和二肽基肽酶Ⅳ（DPP4）两种靶点模型上进行多轮筛选检测并挑选出了具有潜在的靶点抑制剂活性的中药组分，后期将针对活性高的中药组分进行IC50检测和中药配伍组分的动物模型药效评价验证。（文/图 刘龙英）

图 靶点模型构建和组分筛选的数据展示