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科研进展
酪氨酸磷酸酶靶点模型构建及中药组分高通量筛选
时间:2022-10-08       栏目类别:科研进展

    蛋白质酪氨酸磷酸化是真核细胞中最重要的翻译后修饰之一,在细胞生理学中起着重要的作用。可逆磷酸化是通过蛋白质酪氨酸磷酸酶的去磷酸作用和蛋白酪氨酸激酶的磷酸化作用共同调控的。酪氨酸磷酸化失调被证实与各种疾病相关,如癌症、炎症和糖尿病。蛋白质酪氨酸磷酸酶家族的成员PTP1BSHP2被证明与糖尿病和肿瘤的发生、发展息息相关。

     中药蛋白质组开展了PTP1BSHP2蛋白靶点模型构建工作,分别以发现潜在的治疗糖尿病及抗肿瘤的组分中药为目标,旨在扩充中心人源性靶点模型库,为组分中药的高通量筛选提供物质基础。前期科研人员设计构建并成功完成了PTP1BSHP2SHP2-PTP三种蛋白的表达纯化和活性检测实验。通过Z因子、信噪比、变异系数分析和阳性药的活性测试,确定了构建的2种模型具备化合物活性筛选的可行性和稳定性。为满足中药组分筛选的需求,分析已报道抑制剂的结构共性,针对性地选取70多个中药组分并进行了高通量活性筛选,获得了6种中药组分在PTP1BSHP2靶点上表现了良好的抑制活性,该方法和结果可为组分中药的药效评价和作用机制研究提供技术依据。(文/ 熊凤敏)

  







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